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Dernière publication 17/01/2021

Anti-Inflammatory and Analgesic Effects of TRPV1 Polypeptide Modulator APHC3 in

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Authors
YA Logashina, YA Palikova, VA Palikov et al

 Lab
Shemyakin-Ovchinnikov Institute of Bioorganic Chemistry, Russian Academy of Sciences, Moscow, Russia
Journal
Marine Drugs
Abstract
Arthritis is a widespread inflammatory disease associated with progressive articular surface degradation, ongoing pain, and hyperalgesia causing the development of functional limitations and disability. TRPV1 channel is one of the high-potential targets for the treatment of inflammatory diseases. Polypeptide APHC3 from sea anemone Heteractis crispa is a mode-selective TRPV1 antagonist that causes mild hypothermia and shows significant anti-inflammatory and analgesic activity in different models of pain. We evaluated the anti-inflammatory properties of APHC3 in models of monosodium iodoacetate (MIA)-induced osteoarthritis and complete FreundÕs adjuvant (CFA)-induced rheumatoid monoarthritis in comparison with commonly used non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as diclofenac, ibuprofen, and meloxicam. Subcutaneous administration of APHC3 (0.1 mg/kg) significantly reversed joint swelling, disability, grip strength impairment, and thermal and mechanical hypersensitivity. The effect of APHC3 was equal to or better than that of reference NSAIDs. Protracted treatment with APHC3 decreased IL-1b concentration in synovial fluid, reduced inflammatory changes in joints, and prevented the progression of cartilage degradation. Therefore, polypeptide APHC3 has the potential to be an analgesic and anti-inflammatory substance for the alleviation of arthritis symptoms.
BIOSEB Instruments Used
Rodent pincher - analgesia meter (BIO-RP-M),Electronic Von Frey 4 (BIO-EVF4),Static Weight Bearing Touch: Incapacitance Test (BIO-SWB-TOUCH-M),Electronic Von Frey 5 with embedded camera (BIO-EVF5)
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Un algomètre rapide et précis, basé sur une pince instrumentée: une alternative au test de Randall-Selitto. Ce nouvel algésimètre développé par Bioseb selon Luis-Delgado et al. (2005) permet des tests nociceptifs précis et la mesure du seuil de douleur mécanique sur pattes de rats ou de souris, avec une contrainte minimale. Maintenant en version sans-fil, pour être libéré des câbles!

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Une solution rapide pour déterminer le seuil de sensibilité à la douleur mécanique chez les rongeurs (rats et souris). Maintenant en version sans-fil, pour être libéré des câbles!

Cet instrument électronique précis et simple d'utilisation est le test de référence pour vos recherches en analgésie, nociception, neuropathies et douleurs post-opératoires

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Test non douloureux pour mesurer le niveau d'inconfort (incapacitance) de petits animaux comme les rats et les souris via leur équilibre postural - indépendamment de l'opérateur. Le test de distribution pondérale statique est l'instrument idéal pour vos recherches en nociception et analgésie impliquant des rongeurs: arthrose, dégénération du cartilage, modèles d'inflammation, modèles de traumatismes nerveux , et bien plus... Notre nouveau SWB-Touch inclue désormais un tout nouvel écran tactile!

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En tant que version électronique du classique esthésiomètre à filaments de Von Frey, la dernière évolution de l’instrument électronique Von Frey de Bioseb, conçu pour déterminer le seuil de sensibilité mécanique chez les rongeurs (rats et souris) par stimulation sous la patte, est un outil indispensable pour vos recherches sur l’hyperalgésie et l’allodynie. En mesurant et en enregistrant la force à laquelle l’animal présente un réflexe de retrait de la patte, il est possible d’étudier les pathologies liées à la réponse sensorielle ainsi qu’à l’hyper- ou l’hypoesthésie.
L'EVF5 intègre une caméra embarquée au niveau de la zone de stimulation et fonctionne avec un nouveau logiciel dédié révolutionnaire

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